一鍋法合成O-(3-薯蕷甙元) -O′-[5′-(3′-疊氮-3′-脫氧胸苷)]-氫亞磷酸酯

3′-疊氮-3′-脫氧胸苷(1)(AZT結(jié)構(gòu)見(jiàn)Scheme 1)是FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于治療HIV感染的雙脫氧核苷類(lèi)藥物, 已在臨床上得到了廣泛的使用[1]. 但作為一種有效的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑, 該藥物在臨床使用過(guò)程中面臨許多亟待解決的問(wèn)題. 例如, 長(zhǎng)期使用會(huì)引起核苷第一步磷�；�所需胸苷激酶的活性降低, 從而引起病毒對(duì)藥物的耐受性, 降低治療效果. 另外, 長(zhǎng)期使用該藥物會(huì)產(chǎn)生脊髓抑制的副作用, 如貧血和中性粒細(xì)胞減少, 因而使治療不能持續(xù)[2,3].

作 者： 肖強(qiáng) 巨勇 趙玉芬   作者單位： 肖強(qiáng),趙玉芬(清華大學(xué)生命科學(xué)與工程學(xué)院化學(xué)系,生命有機(jī)磷教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,北京,100084)

巨勇(清華大學(xué)生命科學(xué)與工程學(xué)院化學(xué)系,生命有機(jī)磷教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,北京,100084;蘭州大學(xué)應(yīng)用有機(jī)化學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室,蘭州,730000) 

刊 名： 高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報(bào)  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHEMICAL JOURNAL OF CHINESE UNIVERSITIES  年，卷(期)： 2003 24(8)  分類(lèi)號(hào)： O623  關(guān)鍵詞： 薯蕷甙元   3′-疊氮-3′-脫氧胸苷   轉(zhuǎn)酯化反應(yīng)   氫亞磷酸酯   磷�；�  

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